Дослідники придумали, як вдосконалити препарати пролонгованої дії

Коли ви приймаєте препарат пролонгованої дії, ви розраховуєте на те, що він виконує те, що вказано на упаковці: повільно випускає препарат у кров, щоб приносити користь протягом зазначеного періоду часу. Коли препарат розчиняється занадто повільно або занадто швидко, результати можуть варіюватися від незручних – протинабрякових засобів, які дозволяють занадто рано заповнити пазухи, – до трагічних, як виявили багато хто, кому було призначено OxyContin.

Про це повідомляє ІА «Конкурент» з посиланням на дослідження Каліфорнійського університету в Ріверсайді

OxyContin, який містить опіат оксикодон, мав забезпечити 12-годинне знеболення. Натомість у деяких пацієнтів він розчинявся набагато швидше, змушуючи їх частіше приймати його та, зрештою, викликати залежність.

Але оцінити, як ліки розчиняються в організмі, напрочуд складно. Розчинення препаратів повинне вимірюватися в лабораторних умовах, які максимально наближені до імітації того, що відбувається в організмі.

У статті, опублікованій у Scientific Reports, дослідники Каліфорнійського університету в Ріверсайді описують простий, недорогий спосіб вимірювання розчинення лікарських засобів, який повинен допомогти фармацевтичним компаніям розробляти кращі та послідовніші лікарські засоби, що вивільняються з часом.

"Ми безпосередньо вимірювали профілі розчинення одиничних гранул препарату, які є маленькими сферами, які ви бачите, коли відкриваєте капсулу, –сказав автор-кореспондент Вільям Гровер, доцент кафедри біоінженерії в Інженерному коледжі Марлана і Розмарі Боурнз. – Ми досягли цього за допомогою датчика вібротрубки, який являє собою лише шматок скляної трубки, зігнутий у формі камертона".

На розчинення ліків в організмі впливає багато факторів, включаючи рН та хімічний склад шлунково-кишкової рідини, гідродинаміку рідини, спричинену скороченням шлунково-кишкового тракту, стать пацієнта та метаболізм. Наприклад, виробники OxyContin відзначають, що прийом препарату з їжею з високим вмістом жиру може збільшити кількість оксикодону в крові пацієнта на 25%.

Фармацевтичні компанії зазвичай тестують ліки, поміщаючи їх у посудину, наповнену рідиною, що імітує вміст шлунково-кишкового тракту, або ШКТ, і перемішують рідину, щоб відтворити динаміку ШКТ. Невеликі зразки рідини беруть з інтервалом, і концентрація препарату, яка повинна збільшуватися з часом, вимірюється за допомогою ультрафіолетової видимої спектроскопії або високоефективної рідинної хроматографії. Дані цього тестування використовуються для побудови моделі того, яка поведінка препарату очікується в організмі.

Звичайні способи тестування мають недоліки. Невеликі відмінності у розміщенні таблеток у посудині можуть подвоїти виміряну швидкість розчинення, наприклад, одним способом. На інші методи можуть вплинути засмічення обладнання, утруднений потік і бульбашки повітря, що все впливає на спосіб розчинення препарату. Більше того, процес вимірювання тривалий, трудомісткий, часто невідтворюваний і включає дороге обладнання. Існуючі методи також пропонують лише «знімки» розчинення, зроблені в точках відбору проб, що забезпечує обмежену інформацію.

Гровер, докторант Геран Бхакта та студентка Джессіка Лін застосували кардинально інший підхід. Замість того, щоб виміряти зростаючу концентрацію препарату в рідині, вони вирішили виміряти зменшувальну масу твердої гранули в міру її розчинення.

Група використовувала скляну трубку, зігнуту, як камертон, яка постійно вібрувала в ланцюзі з її резонансною частотою, яка визначалася масою трубки та її вмістом. Коли вони заповнили пробірку змодельованим вмістом шлунку та кишечника та пропустили безрецептурну гранулу лікарського засобу, що вивільняється, через зонд, вони спостерігали коротку зміну частоти.

Склавши графік, вони могли порівняти піки резонансної частоти з часом, щоб дізнатися плавучу масу гранули препарату на той момент.

Група протестувала три різні препарати-інгібітори протонної помпи з контрольованим вивільненням: омепразол, лансопразол та езомепразол. Хоча всі вони мають однакові функції в організмі, вони мають дуже різні розміри гранул і механізми розчинення.

Дослідники пишуть, що ця методика усуває багато недоліків існуючих методів тестування, не вимагає додаткових аналітичних інструментів і підходить як для швидкорозчинних, так і для повільнорозчинних препаратів. Надаючи профілі розчинення окремих гранул, метод може фіксувати зміни в поведінці розчинення гранул, яких не можуть інші методи.

Автори сподіваються, що ці дані можуть збільшити існуючі методи розчинення та допомогти розробникам та виробникам фармацевтичних препаратів створювати кращі препарати з контрольованим вивільненням.

ЧИТАЙТЕ ТАКОЖ:

• Науковці знайшли новий спосіб лікування ВІЛ
• У Луцьку анонімно та безплатно тестуватимуть на гепатити та ВІЛ 
• Україна переходить на нові стандарти лікування ВІЛ
• Вченим вперше вдалося видалити ВІЛ із геному мишей